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                湖南精神病醫院

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                非典型抗精神病藥物


                時間:2019-10-22 作者:精神病康復醫院 點擊數:267

                1.氯氮平片(25mg*100片/瓶

                適應癥:本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病藥治療無效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因導致粒細胞減少癥,一般不宜作為首選藥。

                用法用量:口服 從小劑量開始,首次劑量為一次25mg(1片),一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg(8-16片),高量可達一日600mg(24片)。維持量為一日100~200mg(4-8片)。

                不良反應:1.鎮靜作用強和抗膽堿能不良反應較多,常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動過速。2.常見食欲增加和體重增加。3.可引起心電圖異常改變??梢鹉X電圖改變或癲癇發作。4.也可引起血糖增高。5.嚴重不良反應為粒細胞缺乏癥及繼發性感染。6.較少見的有:①不安與易激惹;②精神錯亂;③視力模糊;④血壓升高與嚴重連續的頭痛。這些反應都與劑量有關。7.體溫升高:以治療的前3周多見,有自行調節傾向,可并發白細胞升高或降低,如同時產生肌強直和自主神經并發癥時,須排除惡性綜合征。

                禁忌:嚴重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。

                注意事項:1.出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。2.中樞神經抑制狀態者慎用。尿潴留患者慎用。3.治療頭3個月內應堅持每1~2周檢查白細胞計數及分類,以后定期檢查。4.定期檢查肝功能與心電圖。5.定期檢查血糖,避免發生糖尿病或酮癥酸中毒。6.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。7.用藥期間出現不明原因發熱,應暫停用藥。

                孕哺童用藥:孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。12歲以下兒童不宜使用。老年慎用或使用低劑量。

                藥物相互作用:1、本品與乙醇或與其他中樞神經系統抑制藥合用可增加中樞抑制作用。2、本品與抗高血壓藥合用有增加體位性低血壓的危險。3、本品與抗膽堿藥合用可增加抗膽堿作用。4、本品與地高辛、肝素、苯妥英、華法令合用,可加重骨髓抑制作用。5、本品與碳酸鋰合用,有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯亂與肌張力障礙的危險。6、本品與氟伏沙明、氟西汀、帕羅西汀、舍曲林等抗抑郁藥合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。7、本品與大環內酯類抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高,并有報道誘發癲癇發作。

                藥物過量:中毒癥狀:最常見的癥狀和包括譫妄、昏迷、心動過速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過多等,也有發生癲癇的報道。處理:建立和維持呼吸道通暢,及時催吐和洗胃,并依病情給予對癥治療及支持療法。

                藥理毒理:本品系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對腦內5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽堿(M1),抗組胺(H1)及抗α-腎上腺素受體作用,極少見錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網狀結構上行激活系統,具有強大鎮靜催眠作用。

                藥代動力學:口服吸收快而完全,食物對其吸收速率和程度無影響,吸收后迅速廣泛分布到各組織,生物利用度個體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過效應。服藥后3.2小時(1~4小時)達血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2)平均9小時(3.6~14.3小時),表觀分布容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結合率高。經肝臟代謝,80%以代謝物形式出現在尿和糞中,主要代謝產物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高于男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過血腦屏障。

                 

                2利培酮片(1mg、2mg*20、30片、60/瓶

                適應癥:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發揮其臨床療效。2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作,其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過激行為)。

                用法用量:1.精神分裂癥—由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥,則可用本品治療來替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續則應定期地進行重新評定。成人:每日1次或每日2次。起始劑量1mg,在1周左右的時間內逐漸將劑量加大到每日2~4mg,第2周內可逐漸加量到每日4~6mg。此后,可維持此劑量不變,或根據個人情況進一步調整。一般情況下,最適劑量為每日2~6mg。每日劑量一般不超過10mg。2.治療雙相情感障礙的躁狂發作—推薦起始劑量每日1次、每次1~2mg,劑量可根據個體需要進行調整。劑量增加的幅度為每日1~2mg,劑量增加至少隔日或間隔更多天數進行。大多數患者的理想劑量為每日2~6mg,在所有的對癥治療期間,應不斷地對是否需要繼續使用本品進行評價。3.肝腎功能損害的患者—腎功能損害患者清除抗精神病藥物的能力低于健康成人;肝功能損害患者血漿中游離利培酮的濃度有所增加。無論何種適應癥,腎功能損害患者或肝功能損害患者的起始及維持劑量應減半,劑量調整應減緩。此類患者在使用本品時應慎重。

                不良反應:1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2.較少見的不良反應是:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。6.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件,如中風、短暫性腦缺血的發作,包括死亡事件。7.癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大,需注意。8.水中毒。9.會引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。10.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。11.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報道。12罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報告。

                注意事項:1.老年癡呆患者死亡率有所增加,與呋塞米合用死亡率高,應盡量避免脫水的發生。2.腦血管意外和短暫性腦缺血發作。3.可能會發生(體位性)低血壓。 4.可能引起遲發性運動障礙, 5. 抗精神病藥的惡性綜合征(NMS)。6.高血糖、糖尿病及原有糖尿病加重。7.體質增加。8. QT間期。9.會減低癲癇的發作閾值。

                孕哺童老用藥:懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。服用本品的婦女不應哺乳。對于sch,目前尚缺乏15歲以下兒童的足夠的臨床經驗。對于品行障礙和其它行為紊亂,目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經驗。對雙相情感障礙的狂躁發作,目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠臨床經驗。老年用藥:療精神分裂癥:建議起始劑量為每次0.5mg、每日2次,劑量可根據個體需要進行調整。劑量增加的幅度為每次0.5mg、每日2次,直至一次1~2mg、每日2次。

                藥物相互作用:1.在與其它作用于中樞系統的藥物合用時應慎重。2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動劑的作用。3.上市后合用抗高血壓藥物時,曾觀察到有臨床意義的低血壓。4.與已知會延長QT間期的藥物合用時應謹慎。5.開始或停止使用卡馬西平,應重新確定使用本品的劑量。6.氟西汀和帕羅西汀(CYP2D6抑制劑)可增加本品的血藥濃度,但對其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。7.酚噻嗪類抗精神病藥、三環抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度,但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。8.本品對鋰、丙戊酸鈉、地高辛或托吡酯的藥代動力學參數無顯著影響。9.有關老年癡呆患者合用呋塞米治療死亡率增加。

                藥物過量:過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致,包括嗜睡和鎮靜、心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。曾有QT間期延長和癲癇的報告。曾有扭轉型室性心動過速的報告。過量解救時,應維持氣道的通暢,確保足夠的氧氣和良好的通氣,且應考慮洗胃(若患者意識喪失應插管進行)及給予活性炭和輕瀉劑,并應立即進行心血管監測,其中包括連續的心電圖監測,以發現可能出現的心律失常。本品無特定的解救藥。因此,應采用適當的支持療法。對低血壓及循環衰竭可采用靜脈輸液,或給予擬交感神經藥等適當措施加以糾正.一旦出現嚴重的錐體外系癥狀時,則應給予抗膽堿藥,在病人恢復前應持續進行密切的醫療監測及監護。

                藥代動力學:利培酮經口服后可被完全吸收,并在1~2小時內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。

                 

                3.阿立哌唑口腔崩解片(5mg*20片、40/瓶

                適應癥:用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

                用法用量:成人:口服,每日一次。起始劑量為10mg,用藥2周后,可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量,最大可增至30mg。此后,可維持此劑量不變。每日最大劑量不應超過30mg。

                不良反應:嗜睡、錐體外系癥狀、實驗室檢測異常、體重增加、輕微縮短QTc間期。

                禁忌:已知對本品過敏的患者禁用。

                注意事項:體位性低血壓,癲癇發作,潛在的認知和運動損害,體溫調節,吞咽困難,自殺,惡性綜合征(NMS),遲發性運動障礙,高血糖和糖尿病,增加與抗精神病藥物相關的惡性綜合征或帕金森樣癥狀的風險,心血管不良反應,包括中風。未批準阿立哌唑治療與癡呆有關的精神病患者。

                孕哺童老用藥:懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。對于孕婦,應權衡利弊決定是否服用本品。只有當潛在利益高于危險性,才可使用,無需劑量調整。目前尚缺乏兒童的足夠臨床經驗。老年人對阿立哌唑的耐受性良好,無需劑量調整。

                藥物相互作用:1.與其它作用于中樞系統的藥物和酒精合用時應慎重。2.有增強某些降壓藥作用的可能性。

                藥代動力學:阿立哌唑經口服后吸收良好,3-5小時內達到血藥濃度峰值,口服片劑的絕對生物利用度為87%,其吸收不受食物影響。

                 

                4.富馬酸喹硫平片(25mg、0.1、0.2、0.3*30/瓶

                適應癥:本品用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發作 。

                用法用量:口服。一日2次,飯前或飯后服用。成人:1.用于治療精神分裂癥:治療初期的日總劑量為:第一日50mg,第二日100mg,第三日200mg,第四日300mg。從第四日以后,將劑量逐漸增加到有效劑量范圍,一般為每日300-450mg??筛鶕颊叩呐R床反應和耐受性將劑量調整為每日150-750mg。2.用于治療雙相情感障礙的躁狂發作:當用作單一治療或情緒穩定劑的輔助治療時,治療初期的日總劑量為第一日100mg,第二日200mg,第三日300毫克,第四日400mg。到第六日可進一步將劑量調至每日800mg,但每日劑量增加幅度不得超過200mg??筛鶕颊叩呐R床反應和耐受性將劑量調整為每日200-800mg,常用有效劑量范圍為每日400-800mg。老年患者:與其它抗精神病藥物一樣,本品慎用于老年患者,尤其在開始用藥時。老年患者的起始劑量應為每日25mg。隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量,但有效劑量可能較一般年輕患者低。應慎用于肝臟損害的患者。對腎臟或肝臟損害的患者,本品的起始劑量應為每日25毫克。隨后每日以25-50mg的幅度增至有效劑量。

                不良反應:增加三酰甘油、膽固醇、血糖、體重,血小板數減少,中性粒細胞減少,錐體外系癥狀,QT延長、室性心律失常,甲狀腺水平輕微下降。

                禁忌:對本品中任何成分過敏的患者。
                警告1.本品尚未批準治療癡呆相關精神病的患者(死亡率、腦血管不良事件的風險升高)。2.自殺/自殺念頭或臨床惡化。3.惡性綜合征。4.遲發性運動障礙。5.心血管疾?。涸诶夏昊颊咧兄绷⑿缘脱獕含F象較年輕患者多見。6.QT間期延長。7.嚴重的中性粒細胞減少。8.癲癇。9.困倦。10.急性撤藥反應:失眠、惡心、頭痛、腹瀉、嘔吐、頭暈和易激惹??赡苓€會出現精神病癥狀復發,同時還有報告出現非自主運動障礙(如靜坐不能,張力障礙和運動障礙),因此,建議本品在至少一至兩周內逐步撤藥。11.對肝臟的影響:無癥狀的血清轉氨酶(ALT,AST)或γ-GT水平增高。如果出現黃疸,應中止使用本品。12.高血糖有高血糖及原有糖尿病加重的報告。13.脂類。14.體重增加。15.白內障。16.高催乳素血。17.陰莖異常勃起。18.體溫調節。19.吞咽困難。

                注意事項:1.乳糖本品含有乳糖?;加猩僖姷倪z傳性半乳糖不耐受癥、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良癥的患者不應服用本品。2.對駕駛和操作機器的影響由于本品可能會導致困倦。因此對操作危險機器包括駕駛車輛的患者應予提醒。

                孕哺童老用藥:本品用于人類妊娠時的療效和安全性尚未肯定,因此只有在獲益大干潛在風險的情況下,本品才能用于妊娠患者。哺乳婦女若服用本品應建議其在服藥期間中斷哺乳。兒童和青少年的安全性和有效性尚未進行評價。老年人用法見上。

                藥物相互作用:1.與其它作用于中樞神經系統的藥物或含酒精的飲料臺用時應當謹慎。2.本品不會影響鋰、丙戊酸的藥代動力學。3.合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。本品用于治療精神分裂癥時每日最大推薦劑量為750mg/天,用于治療雙相情感障礙的躁狂發作時每日最大推薦劑量為800mg/天,故僅在對個別患者認真評估了風險與獲益之后方可考慮持續使用更高的劑量。4.本品在與可導致電解質失衡或QTC間期延長的藥物合用時,應謹慎。

                藥物過量:困倦和鎮靜,心動過速和低血壓。已有嚴重心血管疾病的患者藥物過量的作用風險升高處理:喹硫平無特異性解毒劑。遇到嚴重中毒的患者,應考慮涉及多種藥物的可能性,并建議采取積極的監護措施,包括開通良好的氣道,保證足夠的供氧和通氣,同時監測和維持心血管功能。盡管未研究藥物過量時如何防止吸收,但嚴重中毒時可進行洗胃,如果可能,在攝入后1小時內進行。應考慮使用活性炭。應采取嚴密的醫療監護和監測,直到患者恢復。

                 

                5、奧氮平片2.5mg、5mg、10mg*20、30片/盒)

                警告:患有癡呆相關精神病的老年患者死亡率增加,再普樂(奧氮平)未被批準用于治療癡呆相關的精神病。
                適應癥:奧氮平用于治療精神分裂癥。初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。奧氮平用于治療重度躁狂發作。對奧氮平治療有效的躁狂發作患者,奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發。

                用法用量:1、精神分裂癥:奧氮平的建議起始劑量為10mg/天,每日一次,與進食無關。在精神分裂癥的治療過程中,可以根據患者的臨床狀態調整日劑量為5~20mg/天,建議經過適當的臨床評估后,劑量加增加到10mg/天的常規劑量以上,加藥間隔不少于24小時。停用奧氮平時應逐漸減少劑量。2、躁狂發作:單獨用藥時起始劑量為每日15mg,合并治療時每日10mg。3、預防雙相情感障礙復發:推薦起始劑量為10mg/天,對于使用奧氮平治療躁狂發作的患者,預防復發的持續治療劑量同前。對于新發躁狂、混合發作或抑郁發作,應繼續奧氮平治療(需要時劑量適當調整),同時根據臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。在精神分裂癥、躁狂發作和雙相情感障礙的預防治療過程中,可根據個體臨床狀況不同,在5-20mg/日的范圍內相應調整每日劑量,建議僅在適當的臨床再評估后方可使用超過推薦劑量的藥物,且加藥間隔不少于24小時,奧氮平給藥不用考慮進食因素,食物不影響吸收,停用奧氮平時應逐漸減少劑量。腎臟和/或肝臟功能損害的患者:對這類患者應考慮使用較低的起始劑量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬變、Child-pugh分級為A或B級)的患者初級劑量為5mg,并應慎重加量。女性患者與男性相比:女性患者的起始劑量和劑量范圍一般無須調整。非吸煙患者與吸煙患者相比:非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無須調整。當有不止一個減緩代謝的因素(女性、年老、非吸煙的)出現時,應考慮降低起始劑量,需要增加劑量時也應該保守。

                不良反應:體重、血糖血脂、催乳素增高,偶見無癥狀暫時性肝臟轉氨酶升高,偶見無癥狀的嗜酸性粒細胞增多。

                禁忌:奧氮平禁用于已知對該產品的任何成分過敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險的患者。

                注意事項:罕有高血糖及體重增加的報道。神經阻滯劑惡性綜合征(NMS)。遲發性運動障礙。突然停用奧氮平時,極少出現下列急性癥狀,諸如出汗、失眠、震顫、焦慮、惡心或嘔吐等(<0.01%)。停用奧氮平時建議逐漸減量。建議奧氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性腸梗阻以及相關病癥的患者。不推薦使用奧氮平治療帕金森病及與多巴胺激動劑相關的精神病。奧氮平沒有被批準用作治療癡呆有關的精神病和/或行為紊亂,因為有增加死亡率和腦血管事件的風險。慎用于白細胞和/或中性粒細胞計數減低、合并疾病、放療或化療導致骨髓抑制的患者以及嗜酸細胞增多癥或骨髓增生癥的患者。慎用于有驚厥發作史和有驚厥閾值降低因素的患者。與其他中樞活性藥物合用時或用于飲酒患者時應慎重?;颊咴诓僮魑kU性機械包括機動車時應格外小心。

                孕哺童老用藥:妊娠:由于經驗有限,只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。在懷孕期的后3個月使用奧氮平的母親,罕有嬰兒出現震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發報告。哺乳:奧氮平通過乳汁排泄,建議不要哺乳。尚無在18歲以下人群中的研究情況。老年用藥:通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/天),但對65歲以上老年人,若有臨床指征,仍應考慮使用較低的起始劑量。

                藥物過量:最常見的癥狀(發生率≥10%)包括心動過速、激越/攻擊行業、構音障礙、各種錐體外系癥狀 及覺醒水平的降低(由鎮靜直至昏迷)。奧氮平過量的其它重要表現還包括譫亡、痙攣、昏迷、可疑的MMS,呼吸抑制、呼吸忽促、高血壓或低血壓,心律不齊(過量時發生率小于2%)和心肺功能抑制等。使用奧氮平過量時的處理方法:目前,還沒有特異的奧氮平解毒劑,不應用催吐方法,可采用常規的藥物過量處理方法(例如洗胃、服用洗性碳)。當給予活性碳制劑后,奧氮平口服生物利用度會降低50-60%。同時,應根據臨床表現對重要器官是行監測和治療,包括處理低血壓,循環衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有受體激動活性的擬交感制劑,因為受體激動劑會加重低血壓癥狀,需要監測心血管功能以觀察可能出現的心律失常。應對患者進行密切連續地監測直到恢復正常。

                藥代動力學:奧氮平日服后吸收良好,在5~8小時內達到血漿峰濃度。吸收不受食物影響??诜c靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。

                6、鹽酸齊拉西酮片(20mg*20#/盒)

                適應癥:本品適用于治療精神分裂癥。

                用法用量:初始治療:一次20mg(一片),一日二次,餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg(四片)、一日二次。為了確保最低有效劑量,在調整劑量前應仔細觀察患者用藥后的反應。劑量調整間隔一般應不少于2天,因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療:應定期評估并確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定,但在52周臨床試驗中,精神分裂癥患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為:一次20-80mg,一日二次。在維持治療期間,應采用最低有效劑量,多數情況下,使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。特殊人群用藥:不同年齡、性別、種族人群,以及腎功能或者肝功能損傷的患者,一般均無需調整劑量。

                不良反應:皮疹,錐體外系癥狀(肌張力亢進,肌張力障礙、運動障礙、運動功能減退、震顫、麻痹和搐顫),頭暈(眩暈和頭暈),無力、體位低血壓、厭食、口干、流涎增加,關節痛、焦慮、頭暈、昏厥、張力過強、嗜眠、震顫、鼻炎、疹和視覺異常,腹痛、感冒樣癥狀、發燒、意外跌倒、面部浮腫、寒戰、光敏反應、肋痛、體溫過低、駕駛機動車意外。

                禁忌:1.QT間期延長,2.對本品過敏的患者禁用。

                注意事項:1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。2.齊拉西酮治療引起QTc延長。3.低血鉀或低血鎂能增加QT延長和心律不齊的風險。4.服用齊拉西酮后出現了提示有尖端扭轉型室性心律失常發生的癥狀(如頭暈、心悸、昏厥等)的患者,醫生應用Holter監測法對患者作進一步評價。5.惡性綜合征(NMS)。6.遲發性運動障礙(TD)。7.高血糖和兒型糖尿病。8.皮疹(皮疹/蕁麻疹),發生率與齊拉西酮的劑量有關。 9.體位性低血壓:有心血管病史(心肌梗塞、缺血性心臟病、心衰或傳導異常)、腦血管病史或易于出現低血壓的軀體疾病病史(脫水、血容量不足和服用抗高血壓藥)的患者應慎用齊拉西酮。10.癲癇。11.吞咽困難。12.高催乳素血癥。13.潛在損害認知和運動功能:嗜睡。14.陰莖異常勃起。15.體溫調節。16.自殺。17.合并其他疾病患者的用藥:心臟病患者應慎用齊拉西酮。

                童老用藥:只有當孕婦服藥的益處大于藥物對胎兒的潛在風險時,齊拉西酮才可用于妊娠女性。目前尚不清楚齊拉西酮是否分泌入母乳中,服用齊拉西酮的婦女不應哺乳。兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。老年用藥:應降低起始劑量、緩慢調整劑量,并密切監測患者。

                藥物相互作用:(1)齊拉西酮不能與延長QT間期的藥物合用。(2)齊拉西酮主要為中樞神經系統藥物,與其他中樞活性藥物合用應十分謹慎。(3)齊拉西酮能誘發低血壓,能增強抗高血壓藥物的療效。(4)齊拉西酮拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動劑。

                藥物過量:輕度鎮靜、言語不清和一過性高血壓(200/95)。錐體外系癥狀、嗜睡、震顫和焦慮, QTc間期延長。過量處理一旦出現急性過量,建立并保持通風,確保氧氣充足??梢造o脈輸液或洗胃如果患者不清醒,可捅管,捅管后洗胃,考慮瀉藥與活性炭一起使用。過量用藥后可能出現頭頸部感覺遲鈍、癲癇發作或張力障礙反應,這可能導致吸入風險,誘發嘔吐。立即監測心血管功能并持續監測心電圖,以發現可能出現的心律失常。如果服藥治療心律失常,需謹慎應用丙吡胺、鹽酸普魯卡因胺和奎尼丁,因為理論上這些藥物可能增加齊拉西酮致QT間期延長的風險。采取適當的措施,如靜脈輸液的方式處理低血壓和循環衰竭,如果使用擬交感神經藥物改善血管功能,就不能使用腎上腺素和多巴胺,因為β1激動作用加上齊拉西酮的Q t拮抗作用可能加劇低血壓。同樣地,溴芐胺(抗心律失常藥)的α腎上腺紊阻斷特性可能會協同齊拉西酮的這方面作用,也可能加重低血壓,使問題復雜化。對嚴重的錐體外系癥狀,可用抗膽堿能藥物處理。齊拉西酮過量時,無特殊的解毒藥,也不能透析??梢钥紤]使用多種藥物進行對癥處理。應密切進行醫學觀察和監測,直到患者康復。

                藥理作用齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥,其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示,齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、aα1-腎上腺素能受體具有較高的親和力,對組胺H1受體具有中等親和力,對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用,對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑制突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂癥藥物一致,齊拉西酮的作用機制不明確。研究認為其抗精神分裂癥作用可能是通過對D25HT2 受體的拮抗作用來發揮的,對其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導致其他治療作用和副作用的原因。對H1受體的拮抗作用可能是齊拉西酮產生嗜睡的原因,對α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產生體位性低血壓的原因。


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